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張華博士作題為《組蛋白去乙酷化酶抑制劑的設(shè)計合成及抗乳腺癌活性評價》的報告,從組蛋白去乙酰化酶(HDAC)的分類和作用、HDAC在癌癥發(fā)生過程中的作用、HDACis的研究進展以及新型HDACis的改造方向等四個方面概述了HDAC,介紹了課題組在基于香豆素結(jié)構(gòu)的HDACi設(shè)計合成方向的研究進展,以及含噁二唑結(jié)構(gòu)的HDACis的設(shè)計合成以及YF-348在體內(nèi)和體外抑制三腺乳腺癌(TNBC)的藥效學研究、安全性評價及抗TNBC的機制。
鮑潔博士作題為《天然來源活性成分發(fā)現(xiàn)與研究》的報告,介紹了從天然海洋來源的一些藥物活性物質(zhì)中的提取工作,主要圍繞深海沉積物來源的節(jié)菱孢屬真菌Arthrinium sp. UJNMF0008的代謝產(chǎn)物分離鑒定,10個吡啶酮類生物堿化合物中8個為新化合物,通過NMR、MS、X單晶衍射、CD等方法確定了化合物的絕對構(gòu)型,對所得化合物的活性測試發(fā)現(xiàn),其中有3個化合物對革蘭氏陽性菌金黃色葡萄球菌和枯草芽孢桿菌顯示出了良好的抗菌活性,1個化合物對兩株人源骨肉瘤細胞株(U2OS 和 MG63)具有中等抑制活性。
討論環(huán)節(jié),大家以化合物合成及提取等相關(guān)技術(shù)手段為主題紛紛各抒己見,現(xiàn)場反響熱烈。學術(shù)沙龍拓寬了大家的科研思路,激發(fā)了大家的學術(shù)熱情,臨床工作人員和醫(yī)學生表示受益匪淺。